
近年來,隨著納米技術在藥物研究中的應用日益廣泛,納米噴霧干燥技術已經發展成為實現納米級藥物制備的一種手段。納米噴霧干燥能生產出粒徑為納米級的藥物顆粒并具有極高的產率。納米噴霧干燥技術主要通過驅動致動器噴射液體制劑,該致動器以極高的振動頻率產生小尺寸范圍的微小氣溶膠液滴,通過在兩個電極之間施加高電壓使水分蒸發,得到納米尺寸的藥物顆粒。
納米噴霧干燥法可制備納米級超細粉體,并可大量生產。與傳統噴霧干燥技術相比,該方法獲得的藥物顆粒粒徑更小、粒度分度更均勻。已有報道[2]采用納米噴霧干燥技術成功制備了載藥微粒、固體分散體、聚合物納米膠囊、脂質體微膠囊化等。在藥物制劑領域,納米噴霧干燥技術將有著廣泛的應用前景。
納米噴霧干燥技術由于其獨特的壓電噴霧機制、層流加熱方式和靜電粒子收集系統,可以制備粒徑分布均勻、高產率的粒徑在300nm~5μm的不同類型藥物的載藥微粒,更好地適用于各給藥部位的需求,解決各類藥物生物利用度低的問題。
載難溶性藥物
提高藥物溶解度、口服生物利用度一直是藥物制劑領域的研究熱點。經納米噴霧干燥可高效率制備納米粒、固體分散體等,粒徑均勻且達到納米級別,有效分散于載體材料中,具有較為理想的性質。Xu等[11]利用納米噴霧干燥工藝制備了難溶性藥物阿立哌唑的納米粒,并比較了阿立哌唑原藥、阿立哌唑與穩定劑的物理混合物和阿立哌唑納米粒在不同pH介質中的溶解度。結果顯示,納米噴霧干燥工藝制備的納米粒溶解度明顯高于原藥和混合物。
載生物大分子藥物
生物大分子藥物由于其獨特的物理化學性質,使其難以透過體內屏障,穩定性低,容易被降解失活,生物利用度低,經研究[12]表明將生物大分子類藥物制備成納米粒子或納米復合微球可防止其在消化道降解失活,并有效提高穩定性與生物利用度。相對于冷凍干燥、傳統的噴霧干燥,納米噴霧干燥過程溫和、不破壞藥物結構與活性、進樣量小、更適于價格昂貴的生物大分子藥物。
載速效類藥物
納米粒、微球作為新型藥物載體可以控制粒徑并延緩控制藥物釋放。傳統的噴霧干燥技術很難得到粒徑小于2μm的粒子,而納米噴霧干燥技術可以產生300 nm~5μm的超精細液滴。通過調節載體材料種類及各項工藝參數可以制備出具有緩控釋與靶向功效的納米粒或納米復合微球。
納米噴霧干燥技術的出現讓納米級噴霧成為現實,該技術為研究者提供了一種簡單快速、粒徑分布范圍廣、產率高的制備納米/微粒、脂質體、固體分散體、納米混懸劑等制劑新技術的方法。納米噴霧干燥技術創新性地應用了壓電驅動的噴霧頭、層流加熱系統,過程溫和,保障藥物的活性、結構基本不改變,尤其適于蛋白質、多肽類、單克隆抗體等生物大分子藥物,也適于口服、靜脈注射和肺吸入給藥的藥物遞送。隨著納米噴霧干燥技術的應用,越來越多的藥物有望制成具有良好性質的顆粒,促進藥物制劑的發展。